Этому препарату следует посвятить отдельную статью, учитывая его большое распространение в России и странах СНГ. Периндоприл (престариум) впервые был использован для лечения гипертонии в 1988 г.
Препарат является “пролекарством”, которое в организме превращается в активный метаболит - периндоприлат. Содержимое таблетки быстро и полностью всасывается, биодоступность препарата составляет около 70%. Максимум фармакологической активности достигается через 4—6 ч после приема периндоприла внутрь. Периндоприл выводится почками, его элиминация (выделение из организма) замедляется у пожилых больных. Период полувыведения препарата достаточно продолжительный — 25—30 ч, что позволяет его применять один раз в день.
Периндоприл (престариум) уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов при небольшом изменении частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Таким образом, понижение артериального давления не сопровождается развитием рефлекторной тахикардии, что связывают с одновременно происходящей венодилатацией и уменьшением преднагрузки. При гипертонии начальная доза престариума составляет 2 мг, прием один раз в сутки, это дозу можно постепенно увеличивать, при необходимости до 4 мг/сут. Максимальная доза периндоприла — 8 мг/сут. Адекватный контроль артериального давления достигается в большинстве случаев при суточной дозе 4 мг.
Эффективность периндоприла (престариума) при гипертонической болезни изучалась в тщательно подготовленных исследованиях с применением “двойного слепого” метода в сравнении с каптоприлом, атенололом, дихлотиазидом + амилоридом, а также нифедипином. Bo всех этих сравнительных исследованиях престариум не уступал по эффективности другим препаратам. Процент больных, у которых удавалось нормализовать артериальное давление (диастолическое давление ниже 90 мм рт. ст. с помощью одного периндоприла или комбинации его с другими препаратами (диуретики и др.), варьировал от 75 до 85%. По наблюдениям российских специалистов, монотерапия престариумом обеспечивает нормализацию артериального давления у 56—59% участников исследования с мягкой и умеренной степенью повышения артериального давления. Больные с изолированной систолической гипертонией более устойчивы к лечению периндоприлом.
Наиболее частым побочным эффектом при лечении престариумом бывает кашель, который возникает у 7% больных, что явно ниже цифр, отмечаемых при применении других ингибиторов АПФ. Не отмечалось значительных колебаний липидного профиля по сравнению с исходными данными. В результате 3-годичного применения периндоприла у больных гипертонией и сахарным диабетом, получавших инсулин, был выявлен ренопротективный эффект препарата (защита почек). Периндоприл обеспечивал стойкое и достоверное понижение степени микроальбуминурии (кол-ва белка в моче). На фоне применения периндоприла масса гипертрофированного миокарда уменьшается в такой же степени, как при лечении каптоприлом и нифедипином. Вероятно, престариум интенсивнее уменьшает гипертрофию левого желудочка по сравнению с другими ингибиторами АПФ.
Столь же отчетлив эффект периндоприла на утолщение стенок резистивных сосудов у больных гипертонией. Также было показано, что престариум обладает макроциркуляторным эффектом, который проявляется в повышении растяжимости крупных сонных артерий. Наконец, следует указать, что в исследованиях не выявился гипотензивный эффект первой дозы периндоприла для пациентов, чья фракция выброса левого желудочка была снижена до 20%. Можно сделать вывод, что периндоприл (престариум) является ингибитором АПФ пролонгированного действия, обладающим достаточной эффективностью по снижению артериального давления и хорошей переносимостью.
